全球首个乙肝靶向治疗新药进入临床

　　近日，西安新通药物研究有限公司（简称新通公司）申报的肝靶向1.1类化学新药甲磺酸帕拉德福韦（pradefovir mesylate），获得国家食品药品监管总局批准，正式进入国内临床研究。据悉，该药是世界上首个乙肝靶向治疗新药。

　　新通公司与美国Ligand公司合作，开发了HepDirectTM前药技术，建立了肝靶向技术平台。该靶向技术已在美、德、英、中等13个国家获得专利授权。

　　HepDirectTM能够将药物定向投放到肝脏，其原理是采用一种化学修饰的方法，灭活药物的生物特性，直至其到达肝脏，被肝脏的特异性酶（P450）识别并切断，使活性药物浓集于肝脏。

　　2005年进入中国市场的阿德福韦酯可抑制乙肝病毒DNA的复制，具有良好的抗耐药性，但其抗乙肝病毒效率低、速度慢、肾毒性大。为了提高阿德福韦酯抗病毒效率，降低肾毒性，上述两家公司采用HepDirectTM专利技术，开发了阿德福韦酯中间体阿德福韦（PMEA）的前药——帕拉德福韦。该药提高了抗病毒效率，抗耐药性更强，同时解决了阿德福韦酯肾毒性大的问题。

　　在美国、新加坡、韩国和我国台湾地区的21个临床试验中心完成的Ⅱ期临床试验显示，帕拉德福韦的疗效是阿德福韦酯的近3倍，且对拉米夫定和恩替卡韦耐药的患者应答率高。该药与目前的一线用药恩替卡韦、富马酸替诺福韦酯相比疗效相当，且临床试验中未发现慢性乙肝感染相应表现以外的肝功能异常。这些都表明帕拉德福韦的安全性和耐受性良好。