恩替卡韦将成为乙肝治疗的首选药物

根据领先的制药系列产品跟踪数据库 Pharmaprojects（在研新药动态）公布的消息，百时美施贵宝公司 (Bristol-Myers Squibb) 最近推出的抗乙肝病毒 (HBV) 药物恩替卡韦（Entecavir，商品名为 Baraclude）将占领乙肝治疗市场的主导地位。 上个月在西班牙巴塞罗那举行的第18届国际抗病毒研究会议 (International Conference on Antiviral Research) 表明，恩替卡韦要优于最为常用的抗乙肝病毒药物拉米夫定（lamivudine，商品名为 Epivir）。乙肝严重威胁人类的健康，因而英国于上周呼吁，不仅要在高危人群中接种乙肝疫苗，所有的婴儿也需要接种疫苗。

百时美施贵宝公司的恩替卡韦于2005年4月早期在美国推出，正等待欧盟批准其上市许可申请。对于先前不曾治疗过的成人来说，恩替卡韦应被作为慢性乙肝病毒感染的一线用药；在拉米夫定药物失效的情况下，恩替卡韦应被作为患者的二线用药。该药物能够抑制乙肝病毒的复制，并减缓慢性乙肝的恶化过程。它的首次批准是基于对乙肝进行的3期临床试验，在这些试验中，恩替卡韦与拉米夫定进行了48周的比较。Pharmaprojects 大量临床试验数据显示，用恩替卡韦治疗的患者肝组织有明显恢复，肝脏发炎和肝硬化速度减缓，而且恩替卡韦杀死乙肝病毒方面明显优于拉米夫定。此外，使用恩替卡韦治疗并获得显著疗效的患者也明显多于用拉米夫定治疗的患者。恩替卡韦的安全性与拉米夫定相近，而且该药物导致的不良事件属于乙肝病毒治疗中的常见情况。

目前为治疗或预防乙肝病毒的处于积极开发阶段的药物有58种，Pharmaprojects 列出了其中正在推出的十种药物。它们包括：抗病毒类的拉米夫定和阿德福韦 (Adefovir)、阿德福韦酯 (Adefovir Dipivoxil) 以及许多未改性的聚乙二醇干扰素 (Pegylated Interferon)。其他引起关注但还没有推向市场的候选药物有诺华 (Novartis) 的特必夫定 (Telbivudine)，多个研究中心正就该药物开展第3期临床试验，这期试验预计将在2005年晚期完成。这一系列产品的后继药品还包括 Medivir 公司开发的 MIV-210，这是一种抗乙肝病毒的抑制剂药物前体。这种具有广阔前景的候选药物的第1期临床试验已经完成，第2期临床试验预计将在2005年进行。但是，目前已经推向市场的恩替卡韦在近期内可能会成为乙肝治疗的首选药物。

据美国疾病控制和预防中心 (US Centers for Disease Control and Prevention) 表示，慢性乙肝是一种潜在的致命性疾病，目前大约已有125万美国人受到感染。慢性乙肝折磨着全世界4亿人口，其中75%的患者生活在亚太地区。它是由侵入肝脏的乙肝病毒引起的，可能导致终身感染、肝硬化、肝癌、肝功能衰竭甚至死亡。乙肝病毒治疗市场在2004年的销售额估计为5.51亿美元，其中抗病毒药销量比免疫调节剂销量多两倍。有些资料认为，恩替卡韦在其专利失效前将会超过年销售额3亿美元大关，并将占据乙肝病毒一线用药市场上的主导地位。