在体外试验中四氢噻唑类化合物可抑制人肝细胞癌的生长

　　（Br J Cancer 2001；84：1640-1647）

　　WESTpORT，7月19日（路透社医学新闻）日本研究人员报告，曲格列酮、匹格列酮和15-脱氧-δ-12,14-前列腺素 J-2（15d-PGJ-2）在肝细胞癌的一级和二级化学预防中均能起到一定的作用。

　　上述3种化合物均是过氧化物酶体增生物激活受体γ（PPAR-γ）的配体。PPAR-γ是一种核激素受体，作为对配体敏感的转录因子起作用。

　　Shimane医科大学的H. Sato博士及其同事建立了4种不同的肝细胞癌细胞系。通过逆转录-聚合酶链反应，他们发现每种细胞系都可表达具有功能活性的PPAR-γ，并且上述三种配体均可明显抑制癌细胞的增殖。

　　在接下来对Hep G2细胞系所进行的实验中，研究人员发现上述三种配体以剂量依赖的方式使G1期癌细胞数量增加而S期癌细胞数量减少。此外，15d-PGJ-1和曲格列酮可诱导G2期癌细胞生长停滞。

　　研究人员认为，PPAR-γ配体不仅可改变细胞周期素依赖性激酶（CDK）抑制蛋白的级联表达情况，还可驱动癌细胞的分化。

　　此外，曲格列酮以剂量依赖的方式使α-甲胎蛋白的表达减少，而白蛋白/α-甲胎蛋白比例增加。